北京大學(xué)化學(xué)與分子工程學(xué)院應(yīng)用化學(xué)系劉志博課題組在歐洲核醫(yī)學(xué)與分子影像雜志（Eur. J. Nucl. Med. Mol. Imaging）上發(fā)表題為“¹⁸F-Boramino Acid PET/CT in Healthy Volunteers and Glioma Patients”的研究論文（DOI: doi.org/10.1007/s00259-021-05212-7），報(bào)道了一類新型氨基酸類核藥物的臨床轉(zhuǎn)化研究。

此前，為解決氨基酸類核藥物標(biāo)記困難、腫瘤靶向性不足的難題，劉志博及合作者基于羧基（-COO^–）與三氟化硼（-BF₃^–）的相似性發(fā)展了一類新型含硼氨基酸核藥物——¹⁸F-硼氨酸。經(jīng)細(xì)胞及動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)，¹⁸F-硼氨酸經(jīng)特定氨基酸轉(zhuǎn)運(yùn)載體進(jìn)入細(xì)胞，在腫瘤內(nèi)有很高的特異性攝取。在該工作中，劉志博課題組通過(guò)與北京協(xié)和醫(yī)院及北大腫瘤醫(yī)院的合作，推動(dòng)了¹⁸F-硼氨酸的臨床研究。如下圖所示，¹⁸F-硼氨酸在惡性膠質(zhì)瘤攝取高（SUV=2.8-3.2），在健康腦組織攝取低（SUV=0.1-0.2），相比常規(guī)PET分子探針¹⁸F-葡萄糖，¹⁸F-硼氨酸在腦部腫瘤的診斷上有優(yōu)勢(shì)。該雜志同期配發(fā)了題為“First-in-human study of an ¹⁸F-labeled boramino acid: a new class of PET tracers”的專題評(píng)述，認(rèn)為該工作為核醫(yī)學(xué)提供了一類新型PET影像探針，有望克服傳統(tǒng)F-18標(biāo)記氨基酸探針和葡萄糖探針（¹⁸F-FDG）的缺點(diǎn)。評(píng)述還指出，¹⁸F-硼氨酸的提出為氨基酸類放射性藥物的發(fā)展提供了新思路，其在癌癥診斷以及診療一體硼中子俘獲治療上的臨床應(yīng)用值得期待。

¹⁸F-硼氨酸用于腦部腫瘤的臨床診斷

北京大學(xué)腫瘤醫(yī)院李詝、北京大學(xué)化學(xué)學(xué)院陳俊藝、北京協(xié)和醫(yī)院孔梓任為該文共同第一作者，北京大學(xué)腫瘤醫(yī)院楊志、北京協(xié)和醫(yī)院王裕、劉志博為共同通訊作者?；瘜W(xué)學(xué)院李紀(jì)元與北京大學(xué)腫瘤醫(yī)院李囡對(duì)該工作亦有重要貢獻(xiàn)。該工作由三家單位通力協(xié)作完成，其中北京大學(xué)化學(xué)學(xué)院團(tuán)隊(duì)主要負(fù)責(zé)放射性藥物的合成、質(zhì)控及標(biāo)記工藝研究，參與了臨床研究方案的制定和影像結(jié)果分析，并負(fù)責(zé)數(shù)據(jù)總結(jié)及文章撰寫。該工作得到北京市重點(diǎn)研發(fā)專題、國(guó)家自然科學(xué)基金委、科技部、北京大學(xué)基礎(chǔ)加強(qiáng)項(xiàng)目、產(chǎn)業(yè)橫向經(jīng)費(fèi)、北京分子科學(xué)國(guó)家研究中心以及北大-清華生命科學(xué)聯(lián)合中心的資助。

來(lái)源：北京大學(xué)