北京時間2022年1月26日，君實生物（1877.HK，688180.SH）宣布，公司與蘇州旺山旺水生物醫(yī)藥有限公司（旺山旺水）達成合作，共同承擔靶向3CL蛋白酶的可口服抗新冠病毒候選新藥VV993在全球除烏茲別克斯坦、吉爾吉斯斯坦、哈薩克斯坦、土庫曼斯坦、塔吉克斯坦（中亞五國）外的國家或地區(qū)范圍內的研究、生產及商業(yè)化工作。VV993由中國科學院上海藥物研究所（上海藥物所）和中國科學院武漢病毒研究所（武漢病毒所）共同研發(fā)。
3CL蛋白酶（3C-likeprotease，3CLpro）是新冠病毒復制過程中不可或缺的蛋白水解酶，其氨基酸序列在目前已出現(xiàn)的多個新冠病毒變異株中幾乎沒有變化，屬于高度保守的抗新冠病毒藥物研發(fā)的重要靶標。目前全球進展最快的3CL蛋白酶抑制劑是輝瑞的口服抗病毒候選藥物，已獲緊急使用授權。
上海藥物所和武漢病毒所的科研人員在前期一系列研究與優(yōu)化基礎上，得到化學結構上區(qū)別于在研同類候選藥物的新型有機小分子化合物VV993，能夠以新的結合模式抑制3CL蛋白酶。在新冠病毒感染的細胞模型實驗中，VV993可以有效抑制新冠病毒復制。在新冠病毒感染的小鼠模型中，VV993不僅可以有效降低病毒復制，還能顯著改善由新冠病毒感染造成的肺部病理改變。其它成藥性方面，VV993安全性較好，目前沒有發(fā)現(xiàn)心臟毒性和神經毒性作用。綜合目前研究結果顯示，VV993是安全、可口服、動物模型上有效的抗新冠病毒候選化合物，具有重要的開發(fā)價值。

自2020年疫情爆發(fā)之初，君實生物利用自有的研發(fā)和產業(yè)化平臺迅速反應，投入抗疫藥物的開發(fā)工作，積極承擔作為本土創(chuàng)新藥企的社會責任。目前，公司已形成由多款抗新冠病毒中和抗體藥物與小分子口服藥物組成的研發(fā)管線。

在中和抗體藥物領域，首款商業(yè)化產品埃特司韋單抗（項目代號：JS016）是中國最早加入全球抗疫的中和抗體藥物，由君實生物與中國科學院微生物研究所共同開發(fā)。截至目前，埃特司韋單抗與公司海外合作伙伴禮來制藥的另一款抗體藥物組成的雙抗體療法已在超過15個國家和地區(qū)獲得使用授權。此外，公司的第二款中和抗體藥物JS026的臨床試驗申請已于2021年11月獲得中國國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）批準，用于新冠肺炎的預防和治療。

在小分子口服藥物領域，首款口服核苷類抗新冠病毒藥物VV116目前正在開展全球多中心臨床研究，其中3項在中國開展的I期研究已于近日完成，初步結果顯示臨床安全性良好，針對輕中度COVID-19患者的國際多中心II/III期臨床試驗正在進行中。VV116由上海藥物所、武漢病毒所、中國科學院新疆理化技術研究所、旺山旺水、中國科學院中亞藥物研發(fā)中心共同研發(fā)，由君實生物與旺山旺水共同承擔該藥物在全球范圍內*的臨床開發(fā)和產業(yè)化工作。2021年12月，VV116在烏茲別克斯坦獲得使用授權。

VV116和VV993是針對病毒生命周期的不同關鍵且保守靶點而開發(fā)的藥物或候選藥物，除了可以單獨使用發(fā)揮各自的臨床優(yōu)勢或特點，還具有“聯(lián)合用藥抗病毒，相得益彰好效果”的發(fā)展前景。

君實生物將與合作伙伴旺山旺水攜手共進，快速推進VV993至臨床階段，以期盡快解決未被滿足的臨床需求，為抗疫貢獻更多來自中國的創(chuàng)新元素。

* 注：合作地域范圍：除中亞五國、俄羅斯、北非、中東四個區(qū)域外的全球范圍
資料參考：君實生物微官